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2023 年执业药师《药学专业知识一》考前模拟卷(二)网上课程学习请电话咨询:400-622-5005!四、多项选择题(共 10 题,每题 1 分。每题的备选项中,有 2 个或 2 个以上符合题意,错选少选均不得分)116.喹诺酮类抗菌药以 DNA 螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ为靶点,干扰 DNA 的复制,从而抑制细菌细胞的生长和分裂。喹诺酮类药物的基本结构如下图:下列根据喹诺酮类抗菌药的基本结构,分析其构效关系的叙述,正确的是()。A. A 环为基本母核,必须与芳环或杂环并合B. R4以 F 取代最佳,活性增强,毒性减小C. R3以哌嗪取代最好D.2 位由于空间位阻关系,无取代基为佳E.喹诺酮类药物可与 Fe 3+、Al 2+、Ca 2+等络合产生副作用【答案】 ACDE【解析】①A 环为基本母核,必须与芳环或杂环并合。②R4可以为 H、Cl、O、F、NO2、NH2,以 F 为最佳;F 原子引入会增加光毒性。③R3可引入不同取代基,五元或六元杂环取代时,活性增强,尤其以哌嗪取代最好。④2 位由于空间位阻关系,无取代基为佳。⑤3 位羧基和4 位羰基还极易和钙、镁、铁、锌等金属离子螯合,不仅降低了药物的抗菌活性,也是造成因体内的金属离子流失引起妇女、老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用主要原因。[考试报名]全国执业药师考试报名时间|报名入口[成绩查询]全国执业药师成绩查询时间|查询入口[真题答案]历年执业药师考试真题|参考答案一览表[考试政策]执业药师报名条件|免考条件|考试科目[培训课程]最新执业药师考试高清视频辅导课程试听关键词: